氯吡格雷 vs 替格瑞洛,外科用药如何选?

2021-11-29 10:08 来源:上海男科医院

吡啶足总杯怀特和替格瑞洛都属于 P2Y12 激素减缓剂,因此二者不能联合行动应用领域,那么病理该如何选择?今天给大家梳理一下~

1 用法份量有何完全相同?

吡啶足总杯怀特为 P2Y12 激素拮抗病毒剂,为无活性前体类固醇,需经脾脏活化。通过选择性不可逆地减缓肝细胞 ADP 激素而阻碍 P2Y12 依赖激活的肝细胞膜糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa 举例来说物,有效减少 ADP 介导的肝细胞激活和汇聚。

半衰期为 6 全程,如前所述血糖起效整整为 2~8 全程。主要运用于近期并发症病因、与水杨酸联合行动运用于 ACS 病因(仅限于支架激活后)、公共保健脊柱粥样愈合血栓形成重大事件及对水杨酸禁忌病因。

用法份量

非 ST 段上扬型式急性冠状脊柱症候群:药物,单次承受血糖 300 mg,直至 75 mg qd,延揽联合行动水杨酸,不最多 100 mg/日;急性 ST 段上扬型式并发症:75 岁以上不运用于承受血糖,将近药物 4 周;冠状脊柱类固醇支架术后:75 mg qd po,将近 1 年,建言与水杨酸联用。

替格瑞洛为新型式 P2Y12 激素拮抗病毒剂,为非前体药,无需经脾脏生物合成激活即可从外部起效,从外部作运用于肝细胞 ADP 激素。如前所述血糖起效整整为 30 分钟至 4 全程,平除此以外半衰期为 7.2 全程。与吡啶足总杯怀特相比,其特点为起效太快、抗病毒肝细胞作用强且可逆。因此当运用于吡啶足总杯怀特出现肝细胞数量下降后只能输注肝细胞,而替格瑞洛停药后肝细胞可以自行恢复。

用法份量 建言普遍存在缺血高危和有吡啶足总杯怀特细菌性取向的 STEMI 动脉溶栓病因应用领域替格瑞洛。药物,ACS 病因承受血糖 180 mg,延续血糖 90 mg bid;高危并发症 1 年后的病因运用于 60 mg bid。

2病理药物如何选?

基于替格瑞洛化疗给 ACS 病因带来的得益,国内外的相关范本除此以外延揽替格瑞洛运用于 ACS 病因的抗病毒肝细胞化疗。

在 ESC 的多部权威范本(2015 年 ESC NSTE-ACS 范本、2017 年 STEMI 范本、2017 DAPT 范本)中都更是指出:只有在不耐受替格瑞洛化疗的病因中都才考虑应用领域吡啶足总杯怀特。

PLATO 研究者结果显示,替格瑞洛化疗 12 个月初,在不减小主要水肿的情况下,较吡啶足总杯怀特进一步显着减少 ACS 病因的肾脏生还、并发症、脑卒中都举例来说往北重大事件高风险,同时显着减少肾脏生还高风险。

对于 STEMI 溶栓后河运 PCI 病因,PCI 术前运用于替格瑞洛的肝细胞减缓敏感度胜过吡啶足总杯怀特。

对于血栓重大事件高风险相对较高的 ACS 病因,如糖尿病、慢性肾脏病及繁杂冠状脊柱病因等,抗病毒肝细胞化疗首选替格瑞洛(承受血糖 180 mg,延续血糖 90 mg bid)与水杨酸联合行动应用领域将近 12 个月初。

研究者显示,年龄组 < 75 岁的 STEMI 病因在动脉溶栓后 24 h 内随机拒绝接受替格瑞洛 180 mg 或吡啶足总杯怀特 300 mg 承受血糖,后分别以延续血糖继续化疗。

30 d 内替格瑞洛组病因大水肿发生高风险非优于吡啶足总杯怀特组,但较轻水肿比例略高于吡啶足总杯怀特组。

因此建言,对于缺血高危并不需要运用于强效抗病毒肝细胞类固醇的病因和普遍存在吡啶足总杯怀特细菌性取向的 STEMI 动脉溶栓病因,如年龄组 < 75 岁,在水杨酸新的给与替格瑞洛 180 mg 承受血糖,延续血糖 90 mg bid;如年龄组 ≥ 75 岁,则运用于吡啶足总杯怀特 75 mg,延续血糖 75 mg qd。

3需注意

换药建言

已拒绝接受吡啶足总杯怀特承受血糖的 ACS 病因,并不需要换成替格瑞洛时,可给与是从承受血糖 180 mg,延续血糖 90 mg bid,不减小水肿高风险;

除非普遍存在严重的副作用或水肿,不建言将替格瑞洛换为吡啶足总杯怀特,如需换成,无水肿时建言给与 300~600 mg 承受血糖。

PLATO 研究者已断定,替格瑞洛化疗病因的远期病因胜过吡啶足总杯怀特。从类固醇经济学的角度深入研究,相比吡啶足总杯怀特,中都国 ACS 病因运用于替格瑞洛很强较好的运输成本-敏感度。

漏服对策

替格瑞洛化疗过程中都应尽量避免漏服。漏服 1 次,并不亦会影响抗病毒肝细胞敏感度,无需补服。

TWICE 研究者断定,服用替格瑞洛 2 次/d 的病因漏服 1 次血糖后,24 h 的 IPA(肝细胞汇聚减缓率)基本上略高于连续服用吡啶足总杯怀特的病因;替格瑞洛漏服 1 d(连续漏服 2 次)的 IPA 值与吡啶足总杯怀特漏服 1 d 时更为。

与 PPI 联用 ACS 病因拒绝接受双管抗病毒肝细胞化疗时,常合用 PPI 以减少肠胃水肿高风险。

有研究者提示,某些 PPI 可减少吡啶足总杯怀特的抗病毒肝细胞,其理由在于吡啶足总杯怀特与 PPI 除此以外通过 CYP2C19 生物合成,PPI 可竞争性减缓吡啶足总杯怀特的作用。

而替格瑞洛为非前体类固醇,类固醇不经 CYP2C19 酶的生物合成途径,联合行动 PPI 时不亦会对替格瑞洛的药代物理性质产生显着影响。

PLATO 及其亚组研究者也断定,替格瑞洛联合行动应用领域 PPI 不影响其抗病毒肝细胞,两者联用是不合理且安全的。

参考文献:

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编者: 黄建琴

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